适应症
本品用于卵巢癌和乳腺癌及NSCLC的一线和二线治疗。头颈癌、食管癌,精原细胞瘤,复发非何杰金氏淋巴瘤等。
用量及作用
为了预防发生过敏反应,在紫杉醇治疗前12 h口服地塞米松10 mg,治疗前,6小时再囗服地塞米松10 mg,治疗前30~60 min给予苯海拉明肌注20 mg,静注西咪替丁300 mg或雷尼替丁50 mg。单药剂量为135~200 mg/m2,在G-CSF支持下,剂量可达250 mg/m2。将紫杉醇用生理盐水或5%葡萄糖盐水稀释,静滴3 h。联合用药剂量为135~175 mg/m2,3~4周重复。
不良反应
【不良反应】:
1. 过敏反应:发生率为39%,其中严重过敏反应发生率为2%。多数为Ⅰ型变态反应,表现为支气管痉挛性呼吸困难,荨麻疹和低血压。几乎所有的反应发生在用药后最初的10 min。
2. 骨髓抑制:为主要剂量限制性毒性,表现为中性粒细胞减少,血小板降低少见,一般发生在用药后8~10日。严重中性粒细胞发生率为47%,严重的血小板降低发生率为5%。贫血较常见。
3. 神经毒性:周围神经病变发生率为62%,最常见的表现为轻度麻木和感觉异常,严重的神经毒性发生率为6%。4. 心血管毒性:可有低血压和无症状的短时间心动过速。
药理毒理
【药理毒理】:本品是新型抗微管药物,通过促进微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白稳定,抑制细胞有丝分裂。体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用,可能是使细胞中止于对放疗敏感的G2和M期。
药代动力学
静脉给予紫杉醇,药物血浆浓度呈双相曲线。本品蛋白结合率89%~98%,紫杉醇在肝脏代谢。紫杉醇主要在肝脏代谢,随胆汁进入肠道,经粪便排出体外(>90%)。经肾清除只占总清除的1%~8%,肾功能不全者一般紫杉醇在肝肾功能不全的病人体内代谢尚不明确。